Läkemedelsbehandling kan ges för att minska hypofystumörens storlek inför en operation, eller om operationen inte var tillräcklig.
Somatostatinhormonanaloger härmar hormoner som naturligt produceras i kroppen. Denna läkemedelsgrupp är det första alternativet vid behandling av akromegali.
Produktionen av tillväxthormon i hypofysen regleras av hjärnan och andra hormoner, till exempel somatostatin, som normalt hämmar
produktionen av tillväxthormon. Naturligt somatostatin bryts ned snabbt av kroppen och därför är enbart somatostatin inte en lämplig behandling för akromegali.
Somatostatinanaloger härmar den funktion som naturligt somatostatin har, men de bryts inte ned lika snabbt utan stannar kvar längre i kroppen. De hämmar produktionen av tillväxthormon i hypofysen och kan på så sätt minska mängden IGF-I. Den här typen av läkemedel kan också minska tumörstorleken.
Dopaminagonister är mindre aktiva än somatostatinanaloger eller tillväxthormonreceptorantagonister. De brukar användas av akromegalipatienter som har hyperprolaktinemi (förhöjda koncentrationer av hormonet prolaktin i blodet).